Health Canada ha aprobado un nuevo tratamiento antidiabético derivado de una flor de jardín para ensayos en humanos de fase 1. El investigador de GlycoNet, Stephen Withers, anticipa que el compuesto podría usarse para desarrollar un tratamiento con menos efectos secundarios que otras opciones actualmente disponibles para las personas con diabetes tipo 2.
Tratamiento antidiabético: El compuesto natural llamado Montbretin A (MbA) actúa inhibiendo la enzima alfa-amilas
“Nuestro enfoque es ralentizar la degradación del componente de almidón de los alimentos. Pero no afecta a los azúcares simples”, dice Withers, investigador principal y profesor de la Universidad de Columbia Británica (UBC).
El compuesto natural llamado Montbretin A (MbA) actúa inhibiendo la enzima alfa-amilasa. Cuando MbA inhibe la enzima alfa-amilasa, el almidón no se descompone de inmediato y, en cambio, viaja hacia la parte inferior del intestino.
ASÍ FUNCIONA:
Normalmente, la enzima alfa-amilasa descompone el almidón de alimentos como el arroz y el pan en azúcares complejos llamados oligosacáridos. Los oligosacáridos luego se degradan aún más por las enzimas alfa-glucosidasa en la pared intestinal. Liberando glucosa en el torrente sanguíneo, lo que hace que los niveles de azúcar en sangre aumenten en los diabéticos tipo 2.
Los fármacos actuales que se dirigen al mismo sistema enzimático suelen inhibir la enzima alfa-glucosidasa. Impidiendo la degradación de los oligosacáridos o azúcares complejos y evitando la liberación de glucosa.
“La desventaja de estos medicamentos es que los oligosacáridos que se derivan proporcionan ‘comida rápida’ para las bacterias intestinales más abajo. Y estas bacterias intestinales producen una gran cantidad de gas como producto secundario. Por lo que el paciente tiende a sufrir diarrea y flatulencia”, explica Withers. “Como consecuencia, no tienden a tomar la droga”.
Se espera que pueda ser un fármaco para controlar los niveles de glucosa en sangre
Withers espera que MbA pueda ser un fármaco para controlar los niveles de glucosa en sangre con menos efectos secundarios que los fármacos existentes de esta clase. Por lo que los diabéticos tipo 2 serán más propensos a tomarlo. Dado que el MbA evita que el almidón se descomponga en oligosacáridos, el polímero de almidón completo llegará al intestino inferior. “Las bacterias de ahí abajo pueden degradar eso, pero anticipamos que lo harán mucho más lentamente”, dice Withers.
De la flor al tratamiento
Withers y el investigador de la UBC, Gary Brayer, pasaron muchos años estudiando la enzima alfa-amilasa y primero intentaron desarrollar un compuesto en el laboratorio que pudiera inhibir la enzima. Antes de dirigir su búsqueda a la naturaleza.
“Tuvimos la suerte de tener en nuestras manos una biblioteca con una colección de extractos de diferentes plantas de todo el mundo. Teníamos 30.000 extractos de este tipo y pudimos analizar esos extractos en busca de inhibidores potenciales de la enzima”, dice Withers.
Withers seleccionó el extracto más prometedor de la flor de montbretia (Crocosmia x crocosmiiflora). Y trabajó con el investigador de la UBC Raymond Andersen para aislar e identificar el ingrediente activo: MbA.
“Junto con Gary Brayer descubrimos cómo inhibe la amilasa, y junto con John McNeill hicimos estudios en animales en ratas diabéticas y demostramos que controlaba muy bien los niveles de azúcar en sangre”, dice Withers.
Una vez que se completaron los estudios en animales, Withers trabajó con JP Heale de la Oficina de Enlace Universidad-Industria de la UBC para solicitar permiso a Health Canada para iniciar ensayos en humanos.
El ensayo clínico de fase 1 ha sido aprobado pero se ha retrasado debido a COVID. El juicio comenzará tan pronto como las circunstancias lo permitan.
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