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De acuerdo con Statista, durante 2020, Alemania fue responsable de aproximadamente el 20% del consumo total mundial de fentanilo.
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Según datos de Statista, en 2021, alrededor del 91% de las muertes por sobredosis de opiáceos en Columbia Británica se debieron al fentanilo.
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De acuerdo con Statista, se calcula que en 2020 se produjeron 56, 516 muertes por sobredosis de fentanilo en Estados Unidos.
Los científicos han descubierto una forma de alterar las propiedades químicas del fentanilo, ofreciendo una alternativa más segura a este potente analgésico.
De acuerdo con los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, el fentanilo es un opioide sintético similar a la morfina, pero hasta 100 veces más potente, es uno de los analgésicos de los que más se abusa en Estados Unidos y la principal causa de muerte por sobredosis.
¿Cómo dieron los científicos con el descubrimiento para hacer más seguro el fentanilo?
En un estudio publicado en la revista Nature, un equipo de científicos informaron de cómo modificaron la estructura química del fentanilo para mantener sus propiedades analgésicas al tiempo que reducen los efectos secundarios dañinos.
“El fentanilo es uno de los analgésicos más potentes y peligrosos del mundo”, afirma el doctor Jay McLaughlin, coautor del estudio y profesor de farmacodinámica de la Facultad de Farmacia de la UF, que forma parte de UF Health, el centro de salud académico de la Universidad de Florida.
“Un equipo de científicos multidisciplinares de algunas de las principales universidades del país se reunió para obtener una nueva comprensión del funcionamiento del receptor opioide y, a partir de esa investigación, tratamos de generar un nuevo medicamento que será un analgésico más seguro.”
Los fármacos analgésicos como el fentanilo y la morfina se unen al receptor opioide mu de las células nerviosas. La interacción desencadena una serie de respuestas, desde el alivio beneficioso del dolor hasta graves efectos secundarios como dificultad respiratoria, sedación, adicción e incluso la muerte.
¿Cómo dieron los científicos con el descubrimiento para hacer más seguro el fentanilo?
Aplicando nuevos conocimientos sobre la estructura del receptor, los investigadores diseñaron un medicamento que se une al lugar de actividad establecido en el exterior del receptor mu-opioide, a la vez que activa un lugar de unión para los iones de sodio que existe en el interior del receptor.
McLaughlin describió estos sitios receptores como interruptores que se encienden y apagan para controlar el efecto del fármaco en el organismo. Los investigadores descubrieron que cuando el nuevo fármaco interacciona con ambos sitios del receptor opioide mu, mantiene sus efectos analgésicos al tiempo que reduce los efectos secundarios nocivos.
“El nuevo diseño del fentanilo está concebido para actuar como agonista parcial, es decir, como fármaco que se une a un receptor y lo activa, pero con una eficacia parcial”, explica McLaughlin. “Cuando el fármaco se une al sitio del receptor mu-opioide, la interacción desencadena el alivio del dolor, pero el compromiso con el ion sodio esencialmente apaga el receptor antes de que puedan producirse los efectos adversos”.
La doctora Susruta Majumdar dirigió un equipo de científicos de la Universidad de Washington para diseñar el nuevo fármaco de fentanilo. Otros investigadores proporcionaron apoyo para la creación de modelos informáticos y lo estudiaron en ensayos celulares antes de iniciar los estudios con animales en la Universidad de Florida. McLaughlin probó el fentanilo modificado en ratones y descubrió que aliviaba el dolor sin causar depresión respiratoria ni otros efectos secundarios de los opiáceos.
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